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利迈先
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通用名称: 克拉霉素片
商品名称: 利迈先
英文名称: Clarithromycin Tablets
汉语拼音: Kelameisu Pian
 
  【成 份】
本品主要成份为:克拉霉素,其化学名称为:6-O-甲基红霉素。
分子式:C38H69NO13
分子量:747.96
  【性 状】
本品为白色或类白色或糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
  【适 应 症】
适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
1. 鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2. 下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3. 皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4. 急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5. 也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
6. 可与阿莫西林、奥美拉唑等伍用,治疗与幽门螺杆菌相关的疾病,以根除幽门螺杆
菌。
  【规 格】
按C38H69NO13计(1)50mg (2)0.25g(250mg)
  【用法用量】
成人 口服,常用量一次 0.25g,每12小时1次;重症感染者一次0.5g,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。
儿童 口服,6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:
体重8~11kg,50mg 1.25片 0.25g 0.25片,每12小时1次;
体重12~19kg,50mg 2.5片 0.25g 0.5片,每12小时1次;
体重20~29kg,50mg 3.75片 0.25g 0.75片,每12小时1次;
体重30~40kg,50mg 5片 0.25g 1片,每12小时1次;
根据感染的严重程度应连续服用5~10日。
  【不良反应】
1. 主要有口腔异味(3%),腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%~3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。
2. 可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹、重者为过敏及Stevens-Johnson症。
3. 偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4. 曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。
  【禁 忌】
1. 对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2. 孕期、哺乳期妇女禁用。
3. 严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4. 某些心脏病(包括心率失常、心动过缓、Q-T期间延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
  【注意事项】
1. 肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
2. 肾功能严重损害(肌苷酶清除率小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次0.25g,一日1次;重症感染者首剂0.5g,以后一次0.25g,一日2次。
3. 本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
4. 与别的抗生素一样,可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。
5. 本品可空腹口服,也可以与食物或牛奶同服,与食物同服不影响吸收。
6. 血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。
  【儿童用药】
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
  【老年用药】
老年人的耐受性与年轻人相仿。
  【药物相互作用】
1. 本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度检测。
2.  本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需检测血浓度。
3.  与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢药物和血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。
4. 与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,极少有横纹肌溶解的报道。
5. 与西沙比利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q-T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长,但无任何临床症状。
6. 大患内酯类抗生素年内完工改变特非那定的代谢而升高其血浓度,导致心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
7. 与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度检测。
8. HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收,使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。
9. 与利托那韦合用,本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
10. 与佛康唑合用会增加本品血浓度。
  【药物过量】
当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
  【药理毒理】
1.药理
本品为大环内酯类抗生素。对格兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分格兰阳性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸酐菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
2.毒性
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死织炎和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明,每日给磁性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及自带的数量和寻获率均无影响。每日给与猴子口服克拉霉素150mg/kg(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。
  【药代动力学】
  口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合律为65%~75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2β)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2β)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2β)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排除占剂量的36%,自大便排除占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排除的药量相仿,但剂量增大时尿中排除量较多。
  【贮 藏】
遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
  【包 装】
铝塑包装 50mg 12片×1板/盒 0.25g 4片×1板/盒 6片×1板/盒 8片×1板/盒
  【有 效 期】
24个月
  【执行标准】
《中国药典》2015年版二部
  【批准文号】
50mg 国药准字H10960280 0.25g 国药准字H10960187
  【生产企业】
    企业名称:西安利君制药有限责任公司
    地 址:西安市汉城南路151号
    邮政编码:710077
    服务咨询热线:(029)84682222 800-840-9198 400-150-9198
    传真号码:(029)84261550
    网 址:http://www.lijun.com
**更多产品信息,请参见药品说明书,请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
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