本复方所含氨基比林均有明显不良反应。服用氨基比林可有呕吐、皮疹、发热、大量出汗及发生口腔炎等，少数可致中性粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、渗出性红斑、剥脱性皮炎、龟头糜烂等。

1、本品长期服用可导致肾脏损害，严重者可致肾乳头坏死或尿毒症，甚至可能诱发肾盂癌和膀胱癌。

2、氨基比林在胃酸下与食物发生作用，可形成致癌性亚硝基化合物，特别是亚硝胺，因此有潜在致癌性。

3、不宜长久使用，以免发生中性粒细胞缺乏，用药超过1周要定期检查血象。

4、长期服用可造成依赖性，并产生耐受。

5、对各种创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。

6、本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者(因可使痰液变稠而加重疾病)。

7、交叉过敏，对其他抗组胺药或下列药品过敏者，对本品也可能过敏，如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药，对碘过敏者对本品可能也过敏。

8、下列情况慎用：膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺肌能亢进、前列腺肥大体征明显时。

9、驾驶机动车辆、操作机器及高空作业者不宜服用。

1、异烟肼和甲丙氨脂能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55%，肝和肾内浓度则有所下降。

2、口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。

3、同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可促使抗组胺药效增强。

4、本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩塞秦类以及拟交感神经药等的作用。

5、奎尼丁与本品同用，其类似阿托品样的效应加剧。

6、本品与三环类抗抑郁药同时服用，可使后者增效。

  本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用；同时还通过抑制前列腺素等的合成而起镇痛作用。氨基比林并能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放，稳定溶酶体酶，影响吞噬细胞的吞噬作用而起抗炎作用。对乙酰氨基酚属外周性镇痛药。作用机制是通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素(PGE₁)的合成及释放，而产生周围血管扩张，引起出汗以达到解热作用，同时能抑制PGE₁、缓激肽和组胺等的作用，提高痛阈而产生镇痛效果。咖啡因为中枢神经兴奋药，能兴奋大脑皮层，提高对外界的感应性，并能收缩脑血管，加强前两药缓解头痛的效果。马来酸氯苯那敏具有较强的组胺H₁受体阻断作用，可减轻过敏引起的呼吸道其他症状，对中枢神经系统也有轻度抑制作用。