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通用名称： |
琥乙红霉素胶囊 |
| 商品名称： |
利君沙 |
| 英文名称： |
Erythromycin Ethylsuccinate Capsules |
| 汉语拼音： |
Huyihongmeisu Jiaonang |
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本品主要成份为琥乙红霉素
化学名称:琥乙红霉素（红霉素琥珀酸乙酯）
分子式：C43H75NO16
分子量：862.07 |
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1.本品可作为青霉素等β-内酰胺类过敏或耐药患者治疗下列感染时使用：溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎；溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎；白喉及白喉带菌者；气性坏疽、炭疽、破伤风；放线菌病；梅毒；李斯特菌病等。2.肺炎支原体肺炎。3.衣原体肺炎。4.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。5.沙眼衣原体结膜炎。6.厌氧菌所致的口腔感染。7.空肠弯曲菌肠炎。8.百日咳。9.军团菌病。10.风湿热复发、感染性心内膜炎（风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后）及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药（青霉素的代替药）。 |
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按C37H67NO13计算 0.25g（25万单位） |
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口服，成人每次2粒，每日3次。
预防链球菌感染，一日2粒，一日2次。
衣原体或溶脲脲原体感染，一次3粒，每8个小时1次，共7日；或一次2粒，每6小时一次，共14日。
军团菌病患者，一次2~4粒 一日4次。
小儿，按体重一次7.5~12.5mg/kg,一日4次；或一次15~25mg/kg，一日2次；严重感染时每日量可加倍，分4次服用。
百日咳患儿，按体重一次10~12.5mg/kg，一日4次，疗程14日。 |
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1．服用本品后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见，服药数日或1～2周后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸，肝功能试验显示淤胆，停药后常可恢复。
2．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。
3．大剂量（≥4g/日）应用时，尤其肝、肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，主要与血药浓度过高(]12mg/L)有关，停药后大多可恢复。
4．过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等，发生率约0.5%～1%。
5．偶有心律失常，口腔或阴道念珠菌感染。 |
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1．溶血性链球菌感染用本品治疗时，至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
2．肾功能减退患者一般无需减少用量，但严重肾功能损害者本品的剂量应适当减少。
3．用药期间定期检查肝功能。
4．患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
5．因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异，故应做药敏测定。 |
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1．因出现肝毒性反应的可能性增加，故孕妇禁用。2．由于本品有相当量进入母乳中，故哺乳期妇女慎用或暂停哺乳。 |
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1．本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢，导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性，与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。
2．本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用，不推荐同时使用。
3．本品为抑菌剂，可干扰青霉素的杀菌效能，故当需要快速杀菌作用如治疗脑膜炎时，两者不宜同时使用。
4．长期服用华法林的患者应用本品时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年病人尤应注意。两者必须同时使用时，华法林的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。
5．除二羟丙茶碱外，本品与黄嘌呤类药物同时使用可使氨茶碱的肝清除减少，导致血清氨茶碱浓度升高和(或)毒性反应增加。这一现象在合用6日后较易发生，氨茶碱清除的减少幅度与本品血清峰值成正比。因此在两者合用时和合用后，黄嘌呤类药物的剂量应予调整。
6．与其他肝毒性药物合用可能增强肝毒性。
7．大剂量本品与耳毒性药物合用，尤其肾功能减退患者可能增加耳毒性。
8．与洛伐他汀合用时可抑制其代谢而使血浓度上升，可能引起横纹肌溶解；与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少两者的清除而增强其作用。 |
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本品属大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙酯，在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也对本品敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌作用。对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。
本品系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜，在接近供位（“P”位）与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。 |
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本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收，在体内水解为碱。吸收后除脑脊液和脑组织外，广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高，在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍，在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织，痰及支气管分泌物中的浓度也较高，痰中浓度与血药浓度相仿；在胸、腹水及脓液等中的浓度可达到有效水平。有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%，母乳中高武浓度可达血药浓度的50%以上。表现分布容积（Vd）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝汇总浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%~5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2β）可延长。粪便中也含有一定量。血液透析后极少被清除，故透析后无需增加。 |
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