本品主要成份为：克拉霉素，其化学名称为：6-O-甲基红霉素。

按C₃₈H₆₉NO₁₃计（1）50mg （2）0.25g（250mg）

1. 主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%~3%），头痛（2%），血清氨基转移酶短暂升高。

2. 可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹、重者为过敏及Stevens-Johnson症。

3. 偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。

4. 曾有发生短暂性中枢神经系统不良反应的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

1. 对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。

2. 孕期、哺乳期妇女禁用。

3. 严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。

4. 某些心脏病（包括心率失常、心动过缓、Q-T期间延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用。

1. 肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。

2. 肾功能严重损害（肌苷酶清除率小于30ml/分钟）者，须作剂量调整。常用量为一次0.25g，一日1次；重症感染者首剂0.5g，以后一次0.25g，一日2次。

3. 本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。

4. 与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。

5. 本品可空腹口服，也可以与食物或牛奶同服，与食物同服不影响吸收。

6. 血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

1. 本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度检测。

2.  本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需检测血浓度。

3.  与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢药物和血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环孢素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等）。

4. 与HMG-CoA还原酶抑制药（如洛伐他汀和辛伐他汀）合用，极少有横纹肌溶解的报道。

5. 与西沙比利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。

6. 大患内酯类抗生素年内完工改变特非那定的代谢而升高其血浓度，导致心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。

7. 与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度检测。

8. HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收，使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。

9. 与利托那韦合用，本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。

10. 与佛康唑合用会增加本品血浓度。

1.药理

本品为大环内酯类抗生素。对格兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分格兰阳性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸酐菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。

本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。

2.毒性

本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死织炎和小鼠微核试验均为阴性。

生育、生殖研究表明，每日给磁性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍），对大鼠动情期、生育能力、分娩及自带的数量和寻获率均无影响。每日给与猴子口服克拉霉素150mg/kg（以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍），出现胚胎丧失。

动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

  口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度（F）为55%。食物可稍延缓吸收，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度（Cmax）2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物（14-羟基克拉霉素）为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合律为65%~75%。其主要代谢物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期（t1/2β）为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期（t1/2β）为3~4小时，其代谢物为5~6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期（t1/2β）为4.5~4.8小时，其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素，5日内自尿排除占剂量的36%，自大便排除占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排除的药量相仿，但剂量增大时尿中排除量较多。